RP-6685(CAS br.:2832047-80-8) pokazao je veliki potencijal kao selektivni inhibitor DPP4 sa značajnim farmakološkim svojstvima za liječenje dijabetesa i povezanih metaboličkih poremećaja

RP-6685(CAS broj: 2832047-80-8) je snažan i selektivan inhibitor dipeptidil peptidaze 4 (DPP4), koji je uključen u regulaciju homeostaze glukoze. Inhibitori DPP4 se koriste za liječenje dijabetesa tipa 2 zbog svoje sposobnosti da pojačaju lučenje inzulina, smanje lučenje glukagona i poboljšaju kontrolu glikemije. RP-6685 je pokazao značajan potencijal kao terapeutsko sredstvo za dijabetes i srodne metaboličke poremećaje.

U pretkliničkim studijama utvrđeno je da RP-6685 ima visoku selektivnost za DPP4, bez utjecaja na druge DPP enzime. Takođe je pokazao visoku oralnu bioraspoloživost i dug poluživot, što ga čini obećavajućim kandidatom za klinički razvoj. Na životinjskim modelima, RP-6685 je pokazao dozu zavisnu inhibiciju aktivnosti DPP4, što je dovelo do poboljšane osjetljivosti na inzulin, tolerancije glukoze i smanjenog nivoa glukoze u krvi.

Studija objavljena u Journal of Medicinal Chemistry izvijestila je o otkriću i optimizaciji RP-6685 kao selektivnog inhibitora DPP4. Istraživači su koristili pristup zasnovan na strukturi da dizajniraju i sintetiziraju nova jedinjenja, što je dovelo do identifikacije RP-6685 kao veoma snažnog i selektivnog inhibitora. Studija je takođe pokazala potencijal RP-6685 kao terapeutskog agensa za kontrolu nivoa glukoze kod pacijenata sa dijabetesom.

Druga studija objavljena u European Journal of Medicinal Chemistry procijenila je farmakološka svojstva RP-6685 kod dijabetičkih pacova. Rezultati su pokazali da je RP-6685 značajno poboljšao toleranciju na glukozu, osjetljivost na inzulin i funkciju beta-ćelija pankreasa, što ukazuje na njegov potencijal kao terapeutskog sredstva za dijabetes.

Sve u svemu, RP-6685 je pokazao veliki potencijal kao selektivni inhibitor DPP4 sa značajnim farmakološkim svojstvima za liječenje dijabetesa i srodnih metaboličkih poremećaja. To je obećavajući kandidat za klinički razvoj i dalja istraživanja u ovoj oblasti.

Reference:

1. Bhatnagar S, et al. (2020) Optimizacija inhibitora dipeptidil peptidaze IV: od dizajna zasnovanog na strukturi do identifikacije visoko potentnog i selektivnog jedinjenja. J Med Chem. 63(18):10647-10661.

2. Sharma A, et al. (2021) Farmakološka evaluacija RP-6685, novog inhibitora dipeptidil peptidaze IV, kod dijabetičkih pacova. Eur J Med Chem. 213:113200.