COH34 CAS br.:906439-72-3

Hemijska struktura : COH34

CAS broj: 906439-72-3

 

COH34(PARG inhibitor COH34, NSC191252)

Kataloški br.: URK-V2223Koristi se samo za laboratoriju.

COH34 (PARG inhibitor COH34, NSC191252) je moćan, selektivan i ćelijski aktivan PARG inhibitor (IC50=0.37 nM).

Biološka aktivnost

COH34 (PARG inhibitor COH34, NSC191252) je moćan, selektivan i ćelijski aktivan PARG inhibitor (IC50=0.37 nM).
COH34 specifično inhibira poli(ADP-riboza) glikohidrolazu (PARG) i snažno se vezuje za katalitičku domenu PARG-a sa Asn869 kao ključnim vezujućim ostatkom (Kd=0.547 uM), ne potiskuje aktivnost PARP1 i imao je mali uticaj na TARG1 na 1 uM.
COH34 potiskuje PARG-ovisni proces dePARilacije, potiskuje popravak DNK u stanicama.
COH34 pokazuje smrtonosnost u ćelijama raka otpornim na BRCA mutant i PARP inhibitore UWB1.289 i PEO-1 (EC50=2.1 i 0.8 uM), selektivno ubija BRCA- ćelije raka otporne na mutantne i PARP inhibitore.
COH34 ispoljava antitumorsko djelovanje (na 20 mg/kg) u ksenograftima ćelijske linije otpornim na PARP i oštećenje DNK koji su defektni.

Fizičkohemijska svojstva

Reference

1. Shih-Hsun Chen, et al. Sci Adv. 10. april 2019.;5(4):eaav4340.

URK-V2223_COA

URK-V2223_SDS

URK-V2223_TDS

 

Napomena: Svi Ureiko proizvodi se koriste samo za naučna istraživanja ili deklaraciju certifikata za lijekove, a mi ne pružamo proizvode i usluge za bilo kakvu ličnu upotrebu!

Popularni tagovi: coh34 cas br.:906439-72-3