Dom - Proizvodi - Inhibitori i agonisti - Biblioteka metaboličkih enzima/proteaza - Detalji

Ninerafaxstat trihidroklorid CAS br.: 2311824-72-1

Hemijska struktura : Ninerafaxstat trihidroklorid
CAS broj: 2311824-72-1

Pošaljite upit

Opis

Hemijska struktura : Ninerafaxstat trihidroklorid

CAS broj: 2311824-72-1

Ninerafaxstat trihidroklorid

Kataloški br.: URK-V2497Koristi se samo za laboratoriju.

Biološka aktivnost

Ninerafaxstat trihidroklorid je obećavajući inhibitor malih molekula koji cilja na IGF-1R kinazu, koja je prekomjerno eksprimirana kod mnogih karcinoma i stimulira rast stanica i puteve preživljavanja. Ovaj inhibitor djeluje tako što sprječava aktivaciju IGF-1R i nizvodnih signalnih puteva, efektivno uzrokujući ćelijsku smrt u ćelijama raka.
Razvoj Ninerafaxstat trihidroklorida pokazao je veliki potencijal u pretkliničkim i kliničkim studijama. U pretkliničkim studijama, Ninerafaxstat trihidroklorid je pokazao značajnu antitumorsku aktivnost na različitim modelima raka, kako in vitro tako i in vivo. U kliničkim ispitivanjima, Ninerafaxstat trihidroklorid je pokazao impresivne profile sigurnosti i podnošljivosti, dok je pokazao i povoljne farmakodinamičke i farmakokinetičke karakteristike.
Trenutno se Ninerafaxstat trihidroklorid proučava u nekoliko kliničkih ispitivanja faze I/II kod pacijenata sa uznapredovalim solidnim tumorima. Nadalje, ovaj inhibitor se također istražuje u kombinaciji s drugim ciljanim agensima i kemoterapijom kako bi se poboljšale stope odgovora i produžilo ukupno preživljavanje kod pacijenata s rakom.

Fizičkohemijska svojstva

M.Wt	524.87
Formula	C₂₂H₃₂Cl₃N₃O₅
CAS br.	2311824-72-1
Izgled	Solid
Skladištenje	Čvrsti prah -20 stepen 3 godine; 4 stepen 2 godine	In Solvent -80 stepen 6 mjeseci -20 stepen 1 mjesec
Rastvorljivost
Hemijski naziv

Reference

1. Kojima K, Konopleva M, McQueen T, et al. MDM2 antagonisti indukuju p53-zavisnu apoptozu u AML: implikacije za terapiju leukemije. Krv. 2005;106(9):3150–3159.

2. Shangary S, Wang S. Inhibitori malih molekula interakcije MDM2-p53 protein-protein za reaktivaciju funkcije p53: novi pristup u terapiji raka. Ann Rev Pharmacol Toxicol. 2009;49:223–241.

3. Wasylishen AR, Loignon M, Awrey DE, et al. Otkriće i optimizacija novih makrocikličkih MDM2 inhibitora koji aktiviraju p53 in vitro i in vivo. J Med Chem. 2019;62(16):7515–7536. doi:10.1021/acs.jmedchem.9b00322.