
Opis
Hemijska struktura : BMS-986235
CAS broj: 2253947-47-4

BMS-986235(LAR-1219)
Kataloški br.: URK-V2352Koristi se samo za laboratoriju.
BMS-986235 (LAR-1219) is a potent, selective, and orally bioavailable agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2) with EC50 of 0.4 nM (hFPR2), >7,000-prestruko selektivnost u odnosu na FPR1.
Biološka aktivnost
BMS-986235 (LAR-1219) is a potent, selective, and orally bioavailable agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2) with EC50 of 0.4 nM (hFPR2), >7,000-prestruko selektivnost u odnosu na FPR1.
BMS-986235 je proizveo koncentracijsko zavisnu modulaciju BRET signala za G i1, G i2, G i3, G oA i G oB biosenzore nakon aktivacije FPR2 (EC50=5-13 nM), 164- do 614-višestruka selektivnost u odnosu na aktivaciju FPR1.
BMS-986235 je poboljšao preživljavanje miševa, smanjio područje lijeve komore, smanjio područje ožiljaka i sačuvao debljinu zida, inhibirao hemotaksiju neutrofila i stimulirao fagocitozu makrofaga, ključne krajnje točke za promicanje rješavanja upale.
BMS-986235 je sačuvao održivi miokard, oslabio remodeliranje lijeve komore i povećao ejekcionu frakciju kod pacova nakon IM.
Physicochemical Properacije
M.Wt |
361.349 |
|
Formula |
C18H17F2N3O3 |
|
CAS br. |
2253947-47-4 |
|
Skladištenje |
Čvrsti prah -20 stepen 3 godine; 4 stepen 2 godine |
In Solvent -80 stepen 6 mjeseci -20 stepen 1 mjesec |
Rastvorljivost |
10 mM u DMSO |
|
Hemijski naziv |
1-((3S,4R)-4-(2,6-difluoro-4-metoksifenil)-2-oksopirolidin-3-il)-3- fenilurea |
Reference
1. Yoshikazu Asahina, et al. J Med Chem. 10. septembar 2020.;63(17):9003-9019.
2. Ricardo A García, et al. JACC Basic Transl Sci. 2021. avgust 23;6(8):676-689.
Napomena: Svi Ureiko proizvodi se koriste samo za naučna istraživanja ili deklaraciju certifikata za lijekove, a mi ne pružamo proizvode i usluge za bilo kakvu ličnu upotrebu!
Popularni tagovi: bms986235 cas br.:2253947-47-4
Pošaljite upit
Moglo bi vam se i svidjeti