TPX-0046 CAS br.:2359650-19-2

TPX-0046 (TPX0046)

Kataloški br.: URK-V871Koristi se samo za laboratoriju.

TPX-0046 (TPX0046) je moćan, selektivan inhibitor RET/SRC sljedeće generacije, pokazuje nisku nanomolarnu moć protiv WT i 18 RET mutacija/fuzija, kao i SRC, i štedi VEGFR2/KDR.

Biološka aktivnost

TPX-0046 (TPX0046) je moćan, selektivan inhibitor RET/SRC sljedeće generacije, pokazuje nisku nanomolarnu moć protiv WT i 18 RET mutacija/fuzija, kao i SRC, i štedi VEGFR2/KDR.
TPX-0046 je inhibirao RET fosforilaciju (IC50 < 10 nM) u ćelijskim linijama tumora (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) i Ba/F3 projektiranim RET modelima (WT, G810R).
TPX-0046 je inhibirao KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad i TT ćelije sa IC50 vrijednostima od 1 nM u testovima proliferacije ćelija.
TPX-0046 snažno inhibirao Ba/F3 RET projektovane ćelije sa SFM (npr. G810C/R/S) sa srednjom proliferacijom IC50 od 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 posto RET fosforilacije.
TPX-0046 je jedinstveni inhibitor RET sljedeće generacije koji posjeduje moćnu in vitro i in vivo aktivnost protiv raznolikog spektra RET promjena, uključujući rezistenciju posredovanu SFM.

Fizičkohemijska svojstva

Reference

1. A.Drilon, et al. Annals of Oncology, tom 30, dodatak 5, oktobar 2019., stranice v190-v191

URK-V871_COA

URK-V871_SDS

URK-V871_TDS

 

Napomena: Svi Ureiko proizvodi se koriste samo za naučna istraživanja ili deklaraciju certifikata za lijekove, a mi ne pružamo proizvode i usluge za bilo kakvu ličnu upotrebu!

Popularni tagovi: tpx-0046 cas br.:2359650-19-2