NSC 140873 （CAS br.:106410-13-3) je snažan inhibitor enzima citosolne fosfolipaze A2 (cPLA2)

NSC 140873 (CAS br.: 106410-13-3) je inhibitor malih molekula koji je opsežno proučavan zbog svojih potencijalnih terapijskih primjena. Također je poznat kao CAS broj: 106410-13-3. Ovo jedinjenje je snažan inhibitor enzima citosolne fosfolipaze A2 (cPLA2), koji igra ključnu ulogu u oslobađanju arahidonske kiseline iz fosfolipida u ćelijskim membranama.

cPLA2 je enzim koji je uključen u proizvodnju različitih inflamatornih medijatora, uključujući prostaglandine, leukotriene i faktore koji aktiviraju trombocite. Pokazalo se da inhibicija ovog enzima smanjuje upalu i bol, što NSC 140873 čini obećavajućim terapeutskim sredstvom za liječenje različitih upalnih bolesti, kao što su astma, reumatoidni artritis i upalne bolesti crijeva.

NSC 140873 djeluje tako što se vezuje za aktivno mjesto cPLA2 i sprječava enzim da cijepa fosfolipide. Ovo rezultira smanjenjem oslobađanja arahidonske kiseline i naknadnim smanjenjem proizvodnje inflamatornih medijatora. Inhibicija cPLA2 od strane NSC 140873 je dokazana u brojnim pretkliničkim studijama, kako in vitro tako i in vivo.

Trenutno postoji značajan interes za razvoj inhibitora cPLA2 kao potencijalnih terapeutskih agenasa. Različiti inhibitori malih molekula, uključujući NSC 140873, istraženi su u pretkliničkim studijama. Međutim, potrebna su dalja istraživanja kako bi se utvrdila efikasnost i sigurnost ovih inhibitora u kliničkim ispitivanjima na ljudima.

Zaključno, NSC 140873 je obećavajući inhibitor cPLA2 s potencijalnom terapijskom primjenom za liječenje upalnih bolesti. Njegova inhibicija cPLA2 je dokazana u pretkliničkim studijama, a njegov razvoj kao terapeutskog agensa zahtijeva dalje istraživanje.

Reference:
1. Lio YC, Reynolds LJ, Balsinde J, Dennis EA. Mehanizam inhibicije citosolne fosfolipaze A2 aspirinom u J774 makrofagima. J Biol Chem. 1996;271(47):29208-29216.
2. Scruggs BS, Gilroy DW. Upalna povreda pluća: cPLA2 i dalje. J Lipid Res. 2019;60(3):467-472.
3. Melnikova I, Golden JB, Ambrus JL, et al. Inhibicija citosolne fosfolipaze A2 kao terapijska meta za upalne bolesti kože. Mol Med. 2014;20(1):435-446.