GSK317354A CAS br.: 874119-13-8

Hemijska struktura: GSK317354A

CAS broj: 874119-13-8

 

GSK317354A

Kataloški br.: URK-V2506Koristi se samo za laboratoriju.

GSK317354A je snažan i selektivan inhibitor bromodomena i ekstra-terminalne (BET) porodice proteina.

Biološka aktivnost

GSK317354A je snažan i selektivan inhibitor bromodomena i ekstra-terminalne (BET) porodice proteina.
BET proteini su epigenetski čitači koji igraju važnu ulogu u transkripciji gena i uključeni su u različite ćelijske procese, uključujući ćelijsku proliferaciju, diferencijaciju i apoptozu.
Princip GSK317354A je da blokira interakciju između BET proteina i acetiliranih lizinskih ostataka, što remeti formiranje transkripcionog kompleksa i inhibira ekspresiju gena. GSK317354A je pokazao snažnu aktivnost protiv BET proteina iu biohemijskim i u ćelijskim testovima. Osim toga, pokazao je odlična farmakokinetička svojstva i dobar sigurnosni profil u pretkliničkim ispitivanjima.

Fizičkohemijska svojstva

Reference

1. Filippakopoulos P, Knapp S. Ciljanje bromodomena: epigenetski čitači acetilacije lizina. Nat Rev Drug Discov. 2014;13(5):337-356.

2. Bao Y, Wen Y, Lu Y, et al. BET inhibitori u terapiji raka: pregled trenutnog pejzaža kliničkih ispitivanja. Target Oncol. 2020;15(3):293-308.

3. Amorim S, Stathis A, Gleeson M, et al. Inhibitor bromodomene OTX015 kod pacijenata s limfomom ili multiplim mijelomom: studija eskalacije doze, otvorena farmakokinetička faza 1. Lancet Haematol. 2016;3(4):e196-e204.

URK-V2506_COA

URk-V2506_SDS

URK-V2506_TDS

Popularni tagovi: GSK317354A CAS br.: 874119-13-8, Kina GSK317354A CAS br.: 874119-13-8