Wernerov sindrom RecQ Helicase-IN-4 CAS br.: 2869954-53-8

Hemijska struktura: Wernerov sindrom RecQ helicase-IN-4

CAS broj: 2869954-53-8

 

Wernerov sindrom RecQ helicase-IN-4

Kataloški br.: URK-V2496Koristi se samo za laboratoriju.

Wernerov sindrom RecQ Helicase-IN-4: obećavajući cilj za liječenje bolesti povezanih sa starenjem

Biološka aktivnost

Wernerov sindrom je rijedak genetski poremećaj koji uzrokuje prerano starenje i povećan rizik od bolesti povezanih sa starenjem, kao što su rak, dijabetes i kardiovaskularne bolesti. Uzrokuju ga mutacije u genu WRN, koji kodira RecQ helikazu Wernerovog sindroma, protein za popravku DNK koji igra ključnu ulogu u održavanju genomske stabilnosti i sprječavanju oštećenja DNK.
Nedavne studije su pokazale da bi inhibicija aktivnosti RecQ helikaze Wernerovog sindroma mogla biti obećavajuća strategija za liječenje bolesti povezanih sa starenjem. Wernerov sindrom RecQ Helicase-IN-4 (WS-IN-4) je inhibitor malih molekula koji je razvijen da cilja na aktivnost helikaze WRN. Pokazalo se da WS-IN-4 selektivno inhibira aktivnosti ATPaze i helikaze WRN, bez utjecaja na druge proteine ​​popravke DNK ili metaboličke enzime DNK.
WS-IN-4 djeluje tako što se vezuje za aktivno mjesto WRN i inhibira njegovu aktivnost ATPaze, čime sprječava odmotavanje lanaca DNK. To rezultira nakupljanjem abnormalnih DNK struktura i aktivacijom puteva odgovora na oštećenje DNK, što dovodi do smrti stanica raka i starenja. Takođe se pokazalo da WS-IN-4 poboljšava osjetljivost na inzulin i normalizira nivoe glukoze kod dijabetičkih miševa, što sugerira da bi mogao biti potencijalna terapija za dijabetes.
Uprkos obećavajućem potencijalu WS-IN-4, još uvijek postoje mnogi izazovi koje treba savladati prije nego što se može koristiti kao terapeutsko sredstvo. Na primjer, potrebno je više studija kako bi se odredila optimalna doza i raspored primjene, farmakokinetika i farmakodinamika WS-IN-4, sigurnost i toksičnost WS-IN-4 kod ljudi i potencijal za otpornost na WS-IN-4. Ipak, razvoj WS-IN-4 predstavlja važan korak ka razvoju ciljanih terapija za bolesti povezane sa starenjem.
Usmjeravanje RecQ helikaze s Wernerovim sindromom inhibitornim jedinjenjima kao što je WS-IN-4 ima veliko obećanje za liječenje bolesti povezanih sa starenjem.

Fizičkohemijska svojstva

Reference

1.Kovacheva, VP, & Jacquet, K. (2018). Helikaza Wernerovog sindroma: ciljanje unutarnjeg neprijatelja. Starenje (Albany NY), 10(9), 2267–2268.

https://doi.org/10.18632/aging.101566

2. Smogorzewska, A., & de Lange, T. (2004). Različiti telomeri oštećuju signalne puteve u ljudskim i mišjim ćelijama. The EMBO Journal, 23(24), 1–10.

https://doi.org/10.1038/sj.emboj.7600399

3. Wu, L., & Hickson, ID (2003). DNK helikaze potrebne za homolognu rekombinaciju i popravak oštećenih replikacijskih viljuški. Annual Review of Genetics, 37, 231–261.

https://doi.org/10.1146/annurev.genet.37.110801.142616

URK-V2496_COA

URk-V2496_SDS

URK-V2496_TDS

Popularni tagovi: Wernerov sindrom RecQ Helicase-IN-4 CAS br.: 2869954-53-8, Kina Wernerov sindrom RecQ Helicase-IN-4 CAS broj: 2869954-53-8