Opis
Hemijska struktura: VU0134992
CAS broj: 755002-90-5
VU0134992(VU 0134992)
Kataloški br.Motor: URK-V600Koristi se samo za laboratoriju.
VU0134992 (VU 0134992) je moćan, selektivni blokator unutrašnjeg ispravljačkog kalijumovog kanala Kir4.1 (KCNJ10) sa IC50 od 0,97 uM u elektrofiziološkim testovima sa patch clamp-om na cijeloj ćeliji.
Biološka aktivnost
VU0134992 (VU 0134992) je moćan, selektivni blokator unutrašnjeg ispravljačkog kalijumovog kanala Kir4.1 (KCNJ10) sa IC50 od 0,97 uM u elektrofiziološkim testovima sa patch clamp-om na cijeloj ćeliji.
VU0134992 prikazuje 9-prestruku selektivnost za homomerni Kir4.1 preko Kir4.1/5.1 konkatemernih kanala (IC50=9 uM) na -120 mV.
VU0134992 je više od 30-puta selektivan za Kir4.1 u odnosu na Kir1.1, Kir2.1 i Kir2.2, slabo je aktivan prema Kir2.3, Kir6.2/SUR1 i Kir7.1, i podjednako aktivan prema Kir3.1/3.2, Kir3.1/3.4 i Kir4.2 u testovima Tl plus fluksa.
VU0134992 uzrokuje diurezu zavisnu od doze, natriurezu i kaliurezu kod štakora nakon oralnog tretmana.
VU0134992 predstavlja prvo in vivo aktivno sredstvo za ispitivanje terapeutskog potencijala Kir4.1 kao nove diuretičke mete za liječenje hipertenzije.
Fizičkohemijska svojstva
|
M.Wt |
411.384 |
|
|
Formula |
C20H31BrN2O2 |
|
|
CAS br. |
755002-90-5 |
|
|
Skladištenje |
Čvrsti prah -20 stepen 3 godine; 4 stepen 2 godine |
In Solvent -80 stepen 6 mjeseci -20 stepen 1 mjesec |
|
Rastvorljivost |
DMSO: 259 mg/mL. H2O:<2 mg/mL |
|
|
Hemijski naziv |
2-(2-bromo-4-izo-propilfenoksi)-N-(2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-il)acetamid |
|
Reference
Kharade SV, et al. Mol Pharmacol. 2018 Jun 12. pii: mol.118.112359.
URK-V600_COAURK-V600_SDSURK-V600_TDS
Napomena: Svi Ureiko proizvodi se koriste samo za naučna istraživanja ili deklaraciju certifikata za lijekove, a mi ne pružamo proizvode i usluge za bilo kakvu ličnu upotrebu!
Popularni tagovi: vu0134992 cas br.: 755002-90-5
Pošaljite upit
Moglo bi vam se i svidjeti
