
Pemigatinib CAS br.:1513857-77-6
Hemijska struktura: Pemigatinib
CAS broj: 1513857-77-6
Opis
Hemijska struktura: Pemigatinib
CAS broj: 1513857-77-6

Pemigatinib (INCB054828;INCB 054828)
Kataloški br.Motor: URK-V620Koristi se samo za laboratoriju.
Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) je moćan, selektivan, oralno bioraspoloživi inhibitor FGFR1/2/3, snažno inhibira aktivnost kinaze rekombinantnih enzima FGFR1, FGFR2 i FGFR3 i visoko je selektivan prema panelu VEGFR2 kinaza.
Biološka aktivnost
Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3, potently inhibits the kinase activity of recombinant FGFR1, FGFR2 and FGFR3 enzymes and is highly selective against a panel of kinases including VEGFR2; inhibits the autophosphorylation of FGFR proteins with low nanomolar IC50 values and blocks signal transduction by FGFR to downstream markers of pathway activation. Cancer cell lines that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 were uniquely displays sensitivity to cancer cell growth that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 with IC50 in the range of 3-50 nM, with little to no effect on cancer cell lines or normal cells without FGFR dependence (IC50>1,5 uM); inhibira rast tumora koji zavise od aktivnosti FGFR1, FGFR2 i FGFR3 in vivo, što zavisi od doze i korelira sa farmakodinamičkom inhibicijom FGFR.
Fizičkohemijski Properacije
M.Wt |
487.5 |
|
Formula |
C24H27F2N5O4 |
|
CAS br. |
1513857-77-6 |
|
Skladištenje |
Čvrsti prah -20 stepen 3 godine; 4 stepen 2 godine |
In Solvent -80 stepen 6 mjeseci -20 stepen 1 mjesec |
Rastvorljivost |
10 mM u DMSO |
|
Hemijski naziv |
3-(2,6-difluoro-3,5-dimetoksifenil)-1-etil-8-[(morfolin-4-il)metil] -1,3,4,7-tetrahidro-2Hpirolo[3',2':5,6]pirido[4,3-d]pirimidin-2- jedan |
Reference
1. Phillip CC Liu, et al. Sažetak 771: Pretklinička karakterizacija selektivnog inhibitora FGFR INCB054828. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2015-771 Objavljeno u avgustu 2015.
2. Mansoor Saleh, et al. Sažetak CT111: Preliminarni rezultati faze 1/2 studije INCB054828, visoko selektivnog inhibitora receptora faktora rasta fibroblasta (FGFR), kod pacijenata sa uznapredovalim malignitetima. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2017-CT111 Objavljeno u julu 2017.
Napomena: Svi Ureiko proizvodi se koriste samo za naučna istraživanja ili deklaraciju certifikata za lijekove, a mi ne pružamo proizvode i usluge za bilo kakvu ličnu upotrebu!
Popularni tagovi: pemigatinib cas br.:1513857-77-6
Pošaljite upit
Moglo bi vam se i svidjeti