
BRAF inhibitorni spoj Ia CAS br.:2649372-20-1
Hemijska struktura: BRAF inhibitor Jedinjenje Ia
CAS broj: 2649372-20-1
Opis
Hemijska struktura: BRAF inhibitor Jedinjenje Ia
CAS broj: 2649372-20-1

BRAF inhibitor Jedinjenje Ia
Kataloški br.: URK-V2346Koristi se samo za laboratoriju.
BRAF inhibitor Jedinjenje Ia je snažan, selektivan, BRAF inhibitor koji prodire u mozak sa vezivanjem Kd od 0.6, 1.2 i 1.7 nM za BRAF WT, BRAF V600E i c-RAF, koji predstavlja svojstva razbijača paradoksa.
Biološka aktivnost
BRAF inhibitor Jedinjenje Ia je snažan, selektivan, BRAF inhibitor koji prodire u mozak sa vezivanjem Kd od 0.6, 1.2 i 1.7 nM za BRAF WT, BRAF V600E i c-RAF, koji predstavlja svojstva razbijača paradoksa. Jedinjenje Ia pokazuje visok profil selektivnosti sproveden na 403 kinaze sa samo jednim izuzetkom za vezivanje za kinazu BRK (Kd=156 nM). Jedinjenje Ia pokazalo je snažnu inhibitornu aktivnost kinaze kod svih BRAF mutanata sa IC50 vrijednostima od<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
Jedinjenje Ia je dizajnirano da izbjegne paradoksalnu hiperaktivaciju MAPK u modelima koji nisu BRAF V600E, što je neželjeno svojstvo tri trenutno odobrena BRAFi.
Fizičkohemijska svojstva
M.Wt |
461.444 |
|
Formula |
C20H17F2N5O4S |
|
CAS br. |
2649372-20-1 |
|
Skladištenje |
Čvrsti prah -20 stepen 3 godine; 4 stepen 2 godine |
In Solvent -80 stepen 6 mjeseci -20 stepen 1 mjesec |
Rastvorljivost |
10 mM u DMSO |
|
Hemijski naziv |
(R)-N-(2-cijano-4-fluoro-3-((3-metil-4-okso-3,4-dihidrokinazolin -6-il)oksi)fenil)-3-fluoropirolidin-1-sulfonamid |
Reference
1. Wichmann J, et al. Clin Cancer Res. 15. februar 2022; 28(4):770-780.
Napomena: Svi Ureiko proizvodi se koriste samo za naučna istraživanja ili deklaraciju certifikata za lijekove, a mi ne pružamo proizvode i usluge za bilo kakvu ličnu upotrebu!
Popularni tagovi: jedinjenje inhibitor braf ia cas br.:2649372-20-1
Pošaljite upit
Moglo bi vam se i svidjeti