Opis
Hemijska struktura : IPI-549
CAS broj: 1693758-51-8
IPI{0}}(IPI549; Eganelisib)
Kataloški br.: URK-V596Koristi se samo za laboratoriju.
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Biološka aktivnost
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Eganelisib (IPI-549) demonstrates excellent PI3Kγ potency (IC50=1.2 nM) and selectivity against other Class I PI3K isoforms (>146-fold) u ćelijskim fosfo-AKT testovima, ovisno o dozi inhibira PI3K zavisnu migraciju makrofaga iz koštane srži (BMDM).
Eganelisib (IPI-549) pokazuje povoljna farmakokinetička svojstva i robusnu inhibiciju migracije neutrofila posredovane PI3K in vivo.
Fizičkohemijska svojstva
|
M.Wt |
528.564 |
|
|
Formula |
C30H24N8O2 |
|
|
CAS br. |
1693758-51-8 |
|
|
Skladištenje |
Čvrsti prah -20 stepen 3 godine; 4 stepen 2 godine |
In Solvent -80 stepen 6 mjeseci -20 stepen 1 mjesec |
|
Rastvorljivost |
15 mM u DMSO |
|
|
Hemijski naziv |
pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-karboksamid,2-amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihidro{10} }[2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)etinil]-1-okso-2-fenil-3-izohinolinil] etil]- |
|
Reference
1. Evans CA, et al. ACS Med Chem Lett. 2016. jul 22;7(9):862-7.
2. De Henau O, et al. Priroda. 17. novembar 2016;539(7629):443-447.
URK-V596_COAURK-V596_SDSURK-V596_TDSNapomena: Svi Ureiko proizvodi se koriste samo za naučna istraživanja ili deklaraciju certifikata za lijekove, a mi ne pružamo proizvode i usluge za bilo kakvu ličnu upotrebu!
Popularni tagovi: ipi549 cas br.: 1693758-51-8
Pošaljite upit
Moglo bi vam se i svidjeti
