Opis
Hemijska struktura : BLU-945
CAS broj: 2660250-10-0
BLU-945 (BLU945)
Kataloški br.: URK-V2327Koristi se samo za laboratoriju.
BLU-945 je snažan, mutantno selektivni inhibitor EGFR T790M/C797S i EGFR plus /T790M mutacija (IC50<1 nM).
Biološka aktivnost
BLU-945 je snažan, mutantno selektivni inhibitor EGFR T790M/C797S i EGFR plus /T790M mutacija (IC50<1 nM).
BLU-945 inhibits EGFRex19del/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRex19del/T790M, and EGFRL858R/T790M mutants with sub-nanomolar IC50 values in an enzyme assay, with >1000-višestruka selektivnost u odnosu na EGFR WT.
BLU-945 postiže snažnu inhibiciju EGFR puta u NCI-H1975 EGFRL858R/T790M, Ba/F3 EGFRL858R/T790M/C797S i Ba/F3 EGFRex19del/T790M/C797S ćelijskim linijama u odnosu na velike ćelijske linije u odnosu na EGBB
Oralna primjena BLU-945 miševima sa tumorima pokazala je snažnu inhibiciju EGFR puta i antitumorsko djelovanje pri dobro podnošljivim dozama u subkutanom NCI-H1975 CDX modelu i osimertinib rezistentnim CDX i PDX modelima.
Fizičkohemijska svojstva
|
M.Wt |
557.701 |
|
|
Formula |
C28H37FN6O3S |
|
|
CAS br. |
2660250-10-0 |
|
|
Skladištenje |
Čvrsti prah -20 stepen 3 godine; 4 stepen 2 godine |
In Solvent -80 stepen 6 mjeseci -20 stepen 1 mjesec |
|
Rastvorljivost |
10 mM u DMSO |
|
|
Hemijski naziv |
N-(2-((3S,4R)-3-fluoro-4-metoksipiperidin-1-il)pirimidin-4-il)-5-izopropil{{9 }}((2R,3S)-2-metil-3-((metilsulfonil)metil)azetidin-1-il)izohinolin-3-amin |
|
Reference
1. Sun Min Lim, et al. Cancer Res (2021) 81 (13_Dodatak): 1467.
URK-V2327_COAURK-V2327_SDSURK-V2327_TDSNapomena: Svi Ureiko proizvodi se koriste samo za naučna istraživanja ili deklaraciju certifikata za lijekove, a mi ne pružamo proizvode i usluge za bilo kakvu ličnu upotrebu!
Popularni tagovi: blu945 cas br.:2660250-10-0
Pošaljite upit
Moglo bi vam se i svidjeti
