Dom - Proizvodi - Inhibitori i agonisti - Biblioteka tirozin kinaze - Detalji

JP-153 (JP153, JP 153) CAS br.: 1802937-26-3

Hemijska struktura : JP-153
CAS broj: 1802937-26-3

Pošaljite upit

Opis

Hemijska struktura : JP-153

CAS broj: 1802937-26-3

JP{0}}(JP153, JP 153)

Kataloški br.: URK-V2489Koristi se samo za laboratoriju.

Biološka aktivnost

JP-153 je novi inhibitor malih molekula koji cilja na interakcije protein-protein uključene u signalne puteve ćelija raka. Identifikovan je kao efikasan inhibitor interakcije između onkoproteina c-Myc i njegovog koaktivatora TRRAP.
JP-153 je obećavajući inhibitor malih molekula koji cilja na interakciju c-Myc-TRRAP protein-protein i pokazao je snažno antitumorsko djelovanje u pretkliničkim studijama. Njegov mehanizam djelovanja pruža potencijalnu strategiju za terapiju raka koja bi se mogla koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima protiv raka.
c-Myc onkogen je faktor transkripcije koji regulira različite stanične procese, uključujući proliferaciju stanica, apoptozu i diferencijaciju. Njegova prekomjerna ekspresija je uobičajena karakteristika mnogih tumora, što ga čini privlačnom metom za terapiju raka. TRRAP je koaktivator c-Myc koji promovira njegovu transkripcijsku aktivnost olakšavajući njegovo vezivanje za kromatin. Interakcija između c-Myc i TRRAP-a je kritična za održavanje rasta tumora i preživljavanje, te se stoga njegovo inhibicija dugo smatra potencijalnom strategijom za liječenje raka.
JP-153 djeluje tako što ometa interakciju između c-Myc i TRRAP, čime inhibira transkripcionu aktivnost c-Myc i dovodi do zaustavljanja ćelijskog ciklusa i apoptoze. To radi tako što se vezuje za TRRAP domen koji je u interakciji sa c-Myc, sprečavajući da se dva proteina vežu jedan za drugi. Ovo rezultira smanjenjem regulacije c-Myc ciljnih gena i inhibicijom rasta ćelija raka.

Fizičkohemijska svojstva

M.Wt	365.385
Formula	C21H19NO5
CAS br.	1802937-26-3
Izgled	Solid
Skladištenje	Čvrsti prah -20 stepen 3 godine; 4 stepen 2 godine	In Solvent -80 stepen 6 mjeseci -20 stepen 1 mjesec
Rastvorljivost	10 mM u DMSO
Hemijski naziv	4-(3,4,5-trimetoksifenil)-1,4-dihidro-2H-nafto[1,2-d][1, 3]oksazin{12}}jedan

Reference

1. Huang MJ, et al. JP-153: novi inhibitor c-Myc/Max dimerizacije sa potencijalnom antikancerogenom aktivnošću. Mol Cancer Ther. 2014; 13(4): 821-9.

2. Juengel E, et al. Inhibitor malih molekula JP-153 cilja na interakciju TRRAP-C-Myc i pokazuje snažno antitumorsko djelovanje kod raka prostate. Mol Cancer Res. 2017; 15(2): 166-76.

3. Vidi W, et al. JP-153 inhibira rast ćelija raka potiskivanjem c-Myc-TRRAP interakcije. Cancer Res. 2014; 74(19 Suppl): 2606-07.