PS-423 CAS br.: 1221964-37-9

Hemijska struktura : PS-423

CAS broj: 1221964-37-9

 

PS{0}}

Kataloški br.: URK-V2487Koristi se samo za laboratoriju.

PS-423 je novi i moćni inhibitor PTP-1B.

Biološka aktivnost

PS-423 je novi i moćni inhibitor PTP-1B
PS-423 je prvenstveno poznat po svojoj sposobnosti da inhibira ciljni protein PTP-1B. PTP-1B je protein tirozin fosfataza koja igra značajnu ulogu u regulaciji insulinske osjetljivosti i homeostaze glukoze. Takođe je uključen u progresiju raka i regulaciju imunološkog sistema. Pokazalo se da inhibicija PTP-1B od strane PS-423 poboljšava toleranciju na glukozu, osjetljivost na inzulin i smanjuje tjelesnu težinu kod gojaznih životinja.
PS-423 ispoljava svoje inhibitorne efekte vezujući se za aktivno mjesto PTP-1B, sprječavajući ga da defosforilira svoje supstrate. Ovo dovodi do povećanja fosforilacije tirozina supstrata insulinskih receptora-1 (IRS-1), što rezultira poboljšanom signalizacijom insulina i uzimanja glukoze. Nadalje, PS-423 također cilja na druge proteine ​​kao što su SHP-2 i fosfataza 2 koja sadrži domen homologije Src (SHP2), što dovodi do njegovog širokog spektra terapeutskog potencijala.

Fizičkohemijska svojstva

Reference

1. Heinrichs AH et al. "Otkriće i optimizacija moćnih, oralno aktivnih i selektivnih inhibitora homologa fosfataze i tenzina (PTEN) na osnovu 3-hidroksihromen-4-one skele." J Med Chem. 2015. jul 9;58(13):5211-27.

2. Wang L et al. "Preklinička efikasnost i mehanizam djelovanja PS-423, novog i selektivnog inhibitora protein tirozin fosfataze-1B." Mol Pharmacol. 2013 Apr;83(4):835-46.

URK-V2487_COA

URK-V2487_SDS

URK-V2487_TDS

Popularni tagovi: PS-423 CAS br.: 1221964-37-9, Kina PS-423 CAS br.: 1221964-37-9